處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用

【藥品名稱】

通用名稱：氯替潑諾混懸滴眼液

商品名稱：氯替潑諾混懸滴眼液(露達(dá)舒)

英文名稱：loteprednol etabonate ophthalmic suspension

【主要成份】

本品主要成份為氯替潑諾。

分子式：c24h31clo7

分子量：466.96

【性 狀】 本品為白色混懸液。

【適應(yīng)癥/功能主治】  1.當(dāng)使用皮質(zhì)類固醇可以安全的減輕水腫和炎癥的情況下，本品可以適用于治療眼瞼和球結(jié)膜炎、葡萄膜炎、角膜和眼前節(jié)的炎癥等對皮質(zhì)類固醇敏感性的炎癥。（例如季節(jié)性過敏性結(jié)膜炎、紅斑痤瘡性角膜炎、淺層點(diǎn)狀角膜炎、帶狀皰疹性角膜炎、虹膜炎、睫狀體炎、特異反應(yīng)性角結(jié)膜炎等）。2.本品也適用于治療各種眼部手術(shù)后的術(shù)后炎癥。

【規(guī)格型號】(5mg:1ml)*5ml

【用法用量】 1.本品在使用前應(yīng)用力搖勻。2.對皮質(zhì)類固醇敏感性疾病的治療:在患者側(cè)眼結(jié)膜囊中滴入1-2滴本品，每日四次。在最初用藥的第一周，劑量可以增加；如果需要可以增加到每小時1滴。注意不要過早的停止用藥。如果在用藥兩天后癥狀和體征沒有改善，患者應(yīng)該重新接受檢查。3.對術(shù)后炎癥的治療:在做過手術(shù)的眼結(jié)膜囊中滴入1-2滴本品，每日四次，在術(shù)后24小時就開始使用并持續(xù)到術(shù)后2周。

【不良反應(yīng)】 1.局部癥狀可能會引起視神經(jīng)損傷后的眼內(nèi)壓增高、視力和視野的缺損、后囊下白內(nèi)障的形成，包括單純皰疹病毒在內(nèi)的病原體引起的繼發(fā)眼部感染，以及角膜或者鞏膜變薄部位的眼球穿孔。在臨床研究中發(fā)現(xiàn)有少數(shù)（5%～15%）使用本品治療的患者有視力異常/視力模糊，滴注時產(chǎn)生燒灼感、球結(jié)膜水腫、分泌物、干眼、溢淚、異物感、瘙癢、刺痛和畏光。極少數(shù)（5%以下）病例出現(xiàn)結(jié)膜炎、角膜異常、眼瞼發(fā)紅、角膜結(jié)膜炎、眼部刺激/疼痛/不適、巨乳頭性結(jié)膜炎和葡萄膜炎。其中某些癥狀與臨床應(yīng)用的適應(yīng)癥相似。2.一般癥狀少數(shù)（15%以下）的患者身上出現(xiàn)頭痛、鼻炎、咽炎等癥狀。3.眼內(nèi)壓升高的癥狀采用對照、隨機(jī)的研究結(jié)果統(tǒng)計顯示，經(jīng)過28天或更長時間治療，使用本品的患者中眼內(nèi)壓顯著升高（≥10mmhg）的有2%（15/901），使用1%潑尼松龍的患者中有7%（11/164），使用安慰劑的患者中有0.5%（3/583）。

【禁 忌】 1.本品同其它的眼部皮質(zhì)類固醇一樣，禁用于大多數(shù)角膜和結(jié)膜的病毒性疾病，包括上皮單純皰疹病毒性角膜炎（樹枝狀角膜炎）、牛痘、水痘以及在眼部支原體感染和眼部的真菌性疾病。2.對本品中含有的任何成份和其它的皮質(zhì)類固醇過敏者禁用。

【注意事項(xiàng)】 1.本品只能用于眼部。初次處方和用藥超過14天的患者，應(yīng)由醫(yī)生用放大設(shè)備如裂隙燈和合適的熒光染色的幫助下檢查后方可使用。2.如果癥狀和體征在使用兩天后未有所改善，應(yīng)對患者進(jìn)行重新檢查。3.如果本品使用時間達(dá)到10天或者更長時間，對于兒童和依從性差的患者，應(yīng)監(jiān)測眼內(nèi)壓。4.本品在包裝時已滅菌。應(yīng)指導(dǎo)患者不要讓滴管的尖部接觸任何表面，因?yàn)檫@樣可能會污染滴液。如果疼痛加重、發(fā)紅、瘙癢或者炎癥惡化，患者應(yīng)去咨詢醫(yī)生。由于本品是含有苯扎氯銨的眼部制劑，應(yīng)指導(dǎo)患者在使用本品時不要佩帶隱形眼鏡。5.長期局部使用類固醇，特別易于發(fā)生角膜真菌感染。當(dāng)使用過或正在使用類固醇時，對任何頑固的角膜潰瘍都必須考慮到真菌的侵入。適當(dāng)?shù)臅r候應(yīng)進(jìn)行真菌培養(yǎng)。6.長期使用皮質(zhì)類固醇可能會抑制宿主反應(yīng)，因此增加眼部繼發(fā)感染的危險。在那些可以引起角膜或者鞏膜變薄的疾病中，已發(fā)生過局部使用類固醇而引起穿孔的情況。當(dāng)眼部有急性化膿性感染時，類固醇可能掩蓋感染或加重已存在的感染。7.長期使用皮質(zhì)類固醇可能會導(dǎo)致?lián)p害視神經(jīng)的青光眼、視力和視野的缺損、后囊下白內(nèi)障的形成，因此在患青光眼時應(yīng)慎用類固醇藥物。8.眼部類固醇的使用可能會延長許多眼部病毒感染(包括單純皰疹病毒)的病期，還可能加重其嚴(yán)重程度。對于有單純皰疹病毒感染史的患者，在使用皮質(zhì)類固醇進(jìn)行治療時應(yīng)特別注意。9.在白內(nèi)障手術(shù)后使用類固醇可能會延長愈合，并增加囊泡形成的發(fā)生率。10.對急性前葡萄膜炎的臨床研究中發(fā)現(xiàn)，本品的療效比1％的醋酸強(qiáng)的松龍差。因此對于需要更有效的皮質(zhì)激素治療急性前葡萄膜炎的患者，不應(yīng)使用本品。11.本品應(yīng)保存在安全之處，避免兒童接觸。

【兒童用藥】目前尚無用于兒童用藥的安全性和有效性的足夠資料。

【老年患者用藥】目前尚無老年患者使用本品需要特別注意的事項(xiàng)，在權(quán)衡利弊的前提下，遵醫(yī)囑使用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】動物試驗(yàn)顯示高于本品為臨床每日最大劑量時家兔和大鼠會出現(xiàn)胚胎毒性和致畸性以及母體毒性（見【藥理毒理】）。本品未在人體進(jìn)行相應(yīng)研究，因此孕婦慎用。目前尚未知道眼睛局部用皮質(zhì)類固醇是否會導(dǎo)致充分的全身吸收以至在母乳中產(chǎn)生的可檢測的量。全身用藥的類固醇可以出現(xiàn)在母乳中，并能抑制生長，影響內(nèi)源性皮質(zhì)類固醇的產(chǎn)生或者產(chǎn)生其他不利的影響。因此哺乳期女性慎用本品。

【藥物相互作用】目前尚無有關(guān)藥物的相互作用的資料。

【藥物過量】目前尚無有關(guān)藥物過量研究的足夠資料。

【藥理毒理】皮質(zhì)類固醇可以抑制對不同刺激物的炎癥反應(yīng)，推遲和延緩愈合，并可以抑制水腫、纖維蛋白的沉積、毛細(xì)血管的擴(kuò)張、白細(xì)胞的遷移、毛細(xì)血管的增生，成纖維細(xì)胞的增殖，膠原的沉積及與炎癥相關(guān)的瘢痕的形成。對用于眼部的皮質(zhì)類固醇作用機(jī)制，還沒有被廣泛接受的解釋。但是皮質(zhì)類固醇可以通過誘導(dǎo)磷脂酶a2抑制蛋白發(fā)揮作用，所以被稱為脂皮質(zhì)素。這些蛋白可以有效地控制炎癥介質(zhì)的生物合成，例如通過抑制它們相同前體物質(zhì)花生四烯酸的釋放，從而抑制前列腺素和白細(xì)胞三烯的生物合成。花生四烯酸是通過磷脂酶從細(xì)胞膜的磷脂中被釋放出來的。皮質(zhì)類固醇能夠升高眼內(nèi)壓。氯替潑諾在結(jié)構(gòu)上與其他皮質(zhì)類固醇類相似，但是它在20號位置上沒有酮基且它有高脂溶性，可以增強(qiáng)對細(xì)胞的滲透性。由于氯替潑諾是通過對強(qiáng)的松龍類化合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造的基礎(chǔ)上合成的，因此它會經(jīng)過一個可預(yù)測的轉(zhuǎn)變而成為一種沒有活性的代謝產(chǎn)物。基于體內(nèi)和體外的臨床前代謝研究，被廣泛代謝為無活性的羧基代謝產(chǎn)物。(詳見包裝內(nèi)部說明書)

【藥代動力學(xué)】在健康志愿者身上進(jìn)行的生物利用度研究結(jié)果發(fā)現(xiàn)，在所有的抽樣時間點(diǎn)上，氯替潑諾和△1cortienic酸碳酸乙酯（pj91）（氯替潑諾最初的沒有活性的代謝產(chǎn)物）的血漿水平都低于定量檢測限（1ng/ml）。這個結(jié)果是通過以下用法得到的:用0.5%的氯替潑諾在每只眼中滴一滴，每天八次持續(xù)2天或每天4次持續(xù)42天。這項(xiàng)研究提示，使用本品時發(fā)生的全身性的吸收是有限的（﹤1ng/mg）。

【貯 藏】密封。

【包 裝】本品由塑料瓶包裝，(5mg:1ml)*5ml/瓶/盒。

【有 效 期】24 月

【批準(zhǔn)文號】h20110477

【生產(chǎn)企業(yè)】bausch & lomb incorporated(美國)

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